
昂丹司琼的药理及适用症
昂丹司琼为一种高度选择性的5一羟色胺:(5HT3)受体拮抗剂,能抑制由中和放疗引起的恶心呕吐。其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5一HT:,并通过5一HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。
昂丹司琼不影响行为效率,无镇静作用,且不改变血浆催乳催素水平。口服吸收迅速,单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服生物利用度约为60%;Vd约为140L,t1/2p约3小时;血浆蛋白结合率为70%一76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的昂丹司琼以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用昂丹司琼后消除半衰期延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除串可显著减少,消除半衰期可延长至15、32小时,同时口服生物利用度可接近100%。
昂丹司琼适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
昂丹司琼说明书
【别名】 恩丹西酮;枢复宁;昂丹司琼 ,奥丹西龙 【外文名】Ondansetron 【适应症】 用于治疗和预防癌症患者接受细胞毒性药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐 【用量用法】 1.用于顺铂等高度催吐化疗药物的止吐;第1日于化疗,15min内缓慢静脉注射或静脉滴注8mg,接着24h内,静脉滴注1mg/h。第2~6日,餐前1h口服本品,每8h服8mg。 2.用于催吐程度不太强烈的化疗药,如环磷山胺、阿霉素、卡铂的止吐:化疗前,15min内静脉输注本品8mg,或是化疗前1~2h,口服本品8mg,接着每8h口服8mg,连服5日。 3.用于放射治疗的止吐:放疗前1~2h口服8mg,以后每8h服8mg,疗程视放疗的疗程而定。 4.4岁以上儿童,化疗前15min内静脉输注5mg/m^2,接着每8h服4mg,连用5日。 【注意事项】 1.常见头痛、头部和上腹部温热感;偶见便秘、暂时血清转氨酶增加;罕见过敏反应。 2.对本品过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用。 3.本品注射剂不能与其他药物混于同注射器中使用或同时输入。 【规格】 注射剂:4mg/支,8mg/支。 片剂:4mg/片,8mg/片。