氨苄西林舒巴坦

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：注射用氨芐西林钠舒巴坦钠说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。



【药品名称】

通用名：注射用氨芐西林钠舒巴坦钠



曾用名：

商品名：

英文名：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyonɡ Anbiɑnxilinnɑ Shubɑtɑnnɑ

本品为复方制剂，其组分为氨芐西林钠和舒巴坦钠。

【性状】

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。

【药理毒理】

氨芐西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成b内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的b内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨芐西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

【药代动力学】

静脉注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期（t1/2b）均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨芐西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。

【适应症】

本品适用于产b内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨芐西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。

【用法用量】

深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。

成人 一次1.5～3g（包括氨芐西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6g，静脉用药一日剂量不超过12g（舒巴坦一日剂量最高不超过4g）。

儿童 按体重一日100～200mg/kg，分次给药。

【不良反应】

据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。

【禁忌】

1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。

2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹，故不宜应用。

【注意事项】

1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。

2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

3．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

4．肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：

血浆肌酐清除率(ml/min)

半衰期(h)

给药间期(h)

≥30

1

6～8

15～29

5

12

5～14

9

24

5．氨芐西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故本品配成溶液后须及时使用，不宜久置。

6．对诊断的干扰：①用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；②大剂量注射给药可出现高钠血症；③可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

7．应用大剂量时应定期检测血清钠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品。哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年患者肾功能减退，须调整剂量。

【药物相互作用】

1．与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对本品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨芐西林的杀菌作用减弱。氨芐西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨芐西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

2．本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨芐西林的活性降低。

3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。

4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。

5．本品可加强华法林的作用。

6．别嘌醇与本品合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。

7．氯霉素与本品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。

9．本品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。

10．本品能 *** 雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【药物过量】

过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。

【规格】

（1）0.75g（氨芐西林0.5g与舒巴坦 0.25g） （2）1.50g（氨芐西林1.0g与舒巴坦0.50g）

【贮藏】

遮光，在凉暗干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：

【别名】氨苄西林－舒巴坦 ,舒氨西林、凯兰欣、优立欣 【外文名】Ampicillin and Subactam 【作用用途】本品氨苄西林与舒巴坦为2:1的复合制剂舒巴坦为β内酰胺酶抑制剂，本身抗菌作用很弱，与氨苄西林合用可增强后者的抗菌活性，可获良好的协同作用。本品可用于耐药金葡菌、肺炎球菌、肠球菌、流感杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌、痢疾杆菌等引起的呼吸系、泌尿系、胆道、腹腔、皮肤软组织、耳鼻喉科等感染以及败血症、化脓性脑炎等。 【用法用量】口服：每次375mg，每日2～4次。肌注：每次0.75g，每日2～4次。静注或静滴：轻度感染每日1.5～3g，中度感染每日3～6g，重度感染每日6～12g，均分2～4次用；小儿每日150mg/kg，分2～4次用。 【规格】片剂：0.375g；粉针剂（钠盐）：0.375g、0.75g、1.5g、3.0g。 【注】青霉素过敏者禁用。肾功能不全者适当降低剂量。常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、及皮疹、搔痒等。

视情况而定了，每种抗生素的作用范围是不同的。
阿洛西林钠属于广谱的β-内酰胺类抗生素，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有较强的抗菌作用，对绿脓杆菌（仅限于不产β-内酰胺酶的菌株）更是有强大的抗菌作用。而氨苄西林钠舒巴坦钠主要用于治疗革兰氏阳性菌的感染，对革兰氏阴性菌的作用较小（但它对产β-内酰胺酶的菌株也有很强的抗菌作用）。综上所诉，如果是革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、链球菌等）感染，氨苄西林钠舒巴坦钠就是很好的药物。如果是革兰氏阴性菌（大肠杆菌、绿脓杆菌等），特别是绿脓杆菌感染时，阿洛西林钠就是很好的药物。另外，对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的混合感染，阿洛西林钠的效果更好一些。

记住：抗生素没有绝对的优劣，只是作用的范围不同，要根据情况选择合适的抗菌药物。
注意：这是我自己的观点，仅供参考，具体的用药要问医生。

1.药效学·作用机制氨苄西林钠舒巴坦钠是由属于β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦和属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林共同组成的混合物，重量(效价)比为1:2，临床上供注射用药。本药组份之一氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。本药另一组份舒巴坦为半合成的β-内酰胺酶抑制剂。它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性，但它对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶(或胞外酶)产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。舒巴坦与氨苄西林联合应用，不仅可保护β-内酰胺类抗生素(氨苄西林)免受酶的水解破坏，增强其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，具有广谱、耐酶的特点。·抗菌谱：对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。2.药动学 静脉给予2g氨苄西林，1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109-150μg/mL和44-88μg/mL。肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦后的血药浓度峰值分别为8-37μg/mL和6-24μg/mL。两者在组织、体液中分布良好。其中，在胆汁中药物浓度较高，在脑脊液中药物浓度较低。多数情况下药物不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。尚不清楚本药是否能分泌入乳汁中。舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%；血清半衰期分别为0.75小时与1小时。两药主要以原形经肾随尿液排泄，给药后8小时两者约75%-85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄(氨苄西林2.8%，舒巴坦1%)。两药均可经血液透析有效清除。